Opioide wie Tilidin erzielen ihre schmerzstillende (analgetische) Wirkung durch Aktivierung von Opioid-Rezeptoren im menschlichen Körper. An die gleichen Rezeptoren binden auch die körpereigenen, jedoch nicht strukturverwandten Endorphine (körpereigene Schmerzmittel). Durch die Aktivierung der Opioid-Rezeptoren hemmt Tilidin indirekt die schmerzvermittelnden neuronalen Systeme im Körper.

Die Zeit bis zum Wirkungseintritt hängt von der verwendeten Darreichungsform (Tropfen oder Tabletten) ab. Im Körper wird Tilidin in der Leber in die eigentliche Wirksubstanz Nortilidin umgewandelt. Die durchschnittliche Wirkdauer beträgt ungefähr drei bis fünf Stunden.

Der Wirkstoff Tilidin wird zur Linderung mittelstarker bis starker Schmerzen eingesetzt. Ärzte verordnen das Mittel vor allem auch dann, wenn etwa Nicht-Opioid-Analgetika (z.B. Ibuprofen, Diclofenac, Paracetamol, Metamizol) unzureichend helfen.

Für die Anwendung steht der Wirkstoff in Tropfen- oder Tablettenform zur Verfügung. Um eine missbräuchliche Anwendung zu verhindern wird Tilidin in Deutschland mit Naloxon kombiniert. Bei sehr hohen Dosen oder wenn das Medikament gespritzt wird, hemmt Naloxon die Wirkung von Tilidin. Opiat- beziehungsweise Opioid-Abhängige entwickeln dabei Entzugserscheinungen.

Tilidin wurde Anfang der 70er Jahre als synthetischer Wirkstoff entwickelt. Zu Beginn wurden Tropfen vermarktet, da die Tilidin-Dosierung mit Tropfen leichter zu handhaben ist.

Weil dieser Stoff wie jedes Opioid eine Abhängigkeit verursachen kann, begann man wenige Jahre später, das Medikament nicht mehr bei drogenabhängigen Patienten zu verwenden. Durch Zugabe des Gegenspielers Naloxon wird einem Missbrauch vorgebeugt. Es traten jedoch auch Todesfälle bei Opioid-Schwerstabhängigen auf, da durch Naloxon starke Entzugserscheinungen entstehen können.

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